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BI-4394
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BI-4394图片
CAS NO:1222173-37-6
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
MMP13-IN-3
产品介绍
BI-4394 (MMP13-IN-3) 是一种有效的,具有口服活性的选择性MMP-13抑制剂,IC50为 1 nM,比作用于其他 MMP 的选择性高 1000倍多。BI-4394 有潜力用于骨关节炎的研究。
生物活性

BI-4394 (MMP13-IN-3) is a potent, selective, and orally activeMMP-13inhibitor (IC50=1 nM[1]) for the potential treatment of osteoarthritis[2]. BI-4394 is >1000 selective over other MMPs[1].

IC50& Target[1]

MMP-13

1 nM (IC50)

MMP-14

8.3 μM (IC50)

MMP-9

8.9 μM (IC50)

MMP-10

16 μM (IC50)

MMP-2

18 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BI-4394 (Compound 15) is potent in a full-length MMP-13 collagen degradation assay (11 nM) and is able to inhibit degradation of bovine nasal cartilage with an IC50of 31 nM. BI-4394 inhibits MMP-2, MMP-9, MMP-10 and MMP-14 with IC50s of 18, 8.9, 16 and 8.3 μM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

When dosed orally at 10 mg/kg or i.v. 1 mg/kg, BI-4394 (Compound 15) reaches micromolar plasma levels (AUC=1109±64 nM h/mL), displays modest clearance (CL=34 mL/min/kg), and shows acceptable bioavailability (39%). The Vssis quite low at 0.26 mL/mi/kg rat pharmacokinetic profile. BI-4394 has short terminal elimination half-life (t1/2=0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally), respectively)[1].

Animal Model:Srapgue Dally Rats[1]
Dosage:10 mg/kg (oral gavage); 1 mg/kg (i.v.)
Administration:Dosed orally (10 mg/kg); i.v. (1 mg/kg)(Pharmacokinetic Analysis)
Result:T1/2=0.47 h for rat (1 mg/kg, i.v.) and rat (10 mg/kg, orally) , respectively.
分子量

446.46

性状

Solid

Formula

C24H22N4O5

CAS 号

1222173-37-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(223.98 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2398 mL11.1992 mL22.3984 mL
5 mM0.4480 mL2.2398 mL4.4797 mL
10 mM0.2240 mL1.1199 mL2.2398 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。