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XL-784 free base
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XL-784 free base图片
CAS NO:1356992-21-6
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
250mg电议
500mg电议

产品介绍
XL-784 free base 是MMP的一个选择性抑制剂,其对 MMP-1,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13 的IC50值分别约为 1900,0.81,120,10.8,18,0.56 nM。
生物活性

XL-784 free base is a selectivematrix metalloproteinases(MMP)inhibitor, withIC50sof ~1900, 0.81, 120, 10.8, 18, 0.56 nM forMMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-8,MMP-9andMMP-13, respectively[1][2].

IC50& Target

MMP-2

0.81 nM (IC50)

MMP-13

0.56 nM (IC50)

MMP-8

10.8 nM (IC50)

MMP-9

18 nM (IC50)

MMP-3

120 nM (IC50)

MMP-1

1900 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

XL-784 is a highly potent, low-molecular-weight (1,122 g/mol) inhibitor of MMPs that has very limited aqueous solubility (20 μg/mL). XL-784 potently inhibits MMP-2, MMP-13, and ADAM10 [TNF-α-converting enzyme (TACE)] activity in vitro, with IC50values in the range of 1-2 nM. XL-784 also inhibits MMP-9 (IC50~20 nM) activity and ADAM17 (IC50~70 nM) also known as TACE. However, it exhibits low potency for inhibition of MMP-1 (IC50~2,000 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

All mice tolerate the treatments similarly. Control mice all developed aneurysms with a mean %△AD of 158.5%±4.3%. Treatment with all doses of XL-784 and doxycycline are effective in inhibiting aortic dilatation. There is a clear dose-response relationship between XL-784 and reductions in aortic dilatation at harvest (50 mg/kg 140.4% ±3.2%; 125 mg/kg 129.3% ±5.1%; 250 mg/kg 119.2%±3.5%; allPs<0.01 compared to control). This continues with the higher doses (375 mg/kg 88.6%±4.4%; 500 mg/kg 76.0%±3.5%). The highest 2 doses of XL-784 tested are more effective than doxycycline (112.2%±2.0%, P<0.05) in inhibiting maximal dilatation of the aorta after elastase perfusion[2].

Clinical Trial
分子量

549.93

Formula

C21H22ClF2N3O8S

CAS 号

1356992-21-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(454.60 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8184 mL9.0921 mL18.1841 mL
5 mM0.3637 mL1.8184 mL3.6368 mL
10 mM0.1818 mL0.9092 mL1.8184 mL
In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。