ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶MMP-2抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
生物活性 | ARP-100 is a potent and selective matrix metalloproteinaseMMP-2inhibitor (IC50=12 nM). ARP-100 interacts with S1' pocket ofMMP-2and shows anti-invasive properties in an in vitro model of invasion on matrigel. ARP-100 shows the less inhibitory activity towardsMMP-1(>50 μM),MMP-3(4.5 μM),MMP-7(>50 μM), andMMP-9(0.2 μM)[1][2]. |
IC50& Target[1] | MMP-2 12 nM (IC50) | MMP-9 0.2 μM (IC50) | MMP-3 4.5 μM (IC50) | MMP-1 >50 μM (IC50) | MMP-7 >50 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | ARP-100 (50 nM) shows a significant reduction in the total number of invasive elongations[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(274.41 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.7441 mL | 13.7204 mL | 27.4409 mL | 5 mM | 0.5488 mL | 2.7441 mL | 5.4882 mL | 10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7441 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.86 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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