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VII-31
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VII-31图片
CAS NO:2305757-96-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
VII-31 是 NEDDylation 通路激活剂,可在体内外抑制肿瘤 。VII-31 还诱导凋亡 (apoptosis)。
生物活性

VII-31 is a potentNEDDylationpathway activator to inhibit the tumor progression in vitro and in vivo. VII-31 inducesapoptosisvia intrinsic and extrinsic pathways[1].

IC50& Target

NEDDylation[1]

体外研究
(In Vitro)

VII-31 (100 nM, 200 nM; 48 hours) inhibits the cell viability of gastric cell line MGC803 with an IC50of 0.09±0.01 μM. VII-31 also inhibits the cell viability of MCF-7 and PC-3 with IC50s of 0.10±0.006 and 1.15±0.28μM , respectively[1].
VII-31 (50-150 nM; 24 hours) arrests MGC803 cells cycle in G2/M phase[1].
VII-31 (50-150 nM; 48 hours) induces apoptosis via intrinsic and extrinsic pathways[1].
VII-31 (50-150 nM; 24 hours) activates NEDDylation in MGC803 cells[1].
VII-31 (50-150 nM; 48 hours) up-regulates pro-apoptotic proteins FADD, Fasl, PIDD, Bax, Bad; while down-regulates anti-apoptotic proteins Bcl-xL, Bcl-2, XIAP, c-IAP1[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Gastric cancer MGC803 cells
Concentration:100, 200 nM
Incubation Time:48 hours
Result:Inhibited the cell viability in dose-depend manner.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:MGC803 cells
Concentration:50, 100, 150 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Arrested cells in G2/M phase, and a clear sub-G1 peak was observed in the high dose group.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MGC803 cells
Concentration:50, 75, 100, and 150 nM
Incubation Time:48 hours
Result:High dose (150 nM) treatment significantly elevated the early and late apoptosis rate to 92.8% from 4.8%.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MGC803 cells
Concentration:50, 100, 150 nM
Incubation Time:24 hours
Result:Resulted in NEDDylation activation of MGC803 cells, the NEDDylation of 3 important proteins NAE1, Ubc12 and CUL1 has been activated.
体内研究
(In Vivo)

VII-31 inhibits the tumor progression in vivo, while showing no obvious toxicity to mice[1].

Animal Model:Mice bearing MGC803 xenograft tumors[1]
Dosage:50, 100, 150 mg/kg
Administration:Subcutaneous injection; daily for 28 days
Result:The mice had a much smaller tumor compared with vehicle control. The tumor volumes of middle/high dose treated mice at certain time points were evidently decreased comparing with untreated group.
分子量

427.51

性状

Solid

Formula

C23H25NO5S

CAS 号

2305757-96-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(584.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3391 mL11.6956 mL23.3913 mL
5 mM0.4678 mL2.3391 mL4.6783 mL
10 mM0.2339 mL1.1696 mL2.3391 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.87 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。