Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制GABA受体，其对蟑螂和大鼠GABA受体的IC50值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
| 生物活性 | Fipronil is a broad-spectrum insecticide effective against Lepidoptera species as well as thrips, locusts, ants, cockroaches, fleas and ticks. Fipronil selectively inhibitsGABA receptorwithIC50s of 30 nM and 1600 nM for cockroach and ratGABA receptors, respectively.Glutamate-gated chloride channels(GluCls), which are present in cockroaches but not in mammals, are sensitive to the blocking effect of Fipronil. Fipronil also inducesapoptosisin HepG2 cells and promotes the expression of CYP1A1 and CYP3A4 mRNA in human hepatocytes[1][2]. |
| IC50& Target | |
体外研究
(In Vitro) | 氟虫腈 (0.1-25 μM; 72 h) 剂量依赖性地诱导人类肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达[1]。
氟虫腈 (0.1-25 μM; 72 h) 以时间和剂量依赖的方式诱导 HepG2 细胞中的 caspase-3/7 (caspase-3/7活性是细胞凋亡过程的重要标志物)[1]。
RT-PCR[1] | Cell Line: | Human hepatocytes | | Concentration: | 0.1-25 μM | | Incubation Time: | 72 h | | Result: | Remarkably increased the expression of CYP1A1 and CYP3A4 mRNA in a dose-dependent manner. |
Apoptosis Analysis[1] | Cell Line: | HepG2 cells | | Concentration: | 0.05, 0.1, 0.5, 1, 3.125, 6.25, 12.5, 25, 50 μM | | Incubation Time: | 24, 48, 72 h | | Result: | Exhibited time- and dose-dependent induction of caspase-3/7 activity from 0.1 to 6.25 μM, while slowly decreasing from 12.5 to 50 μM. |
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体内研究
(In Vivo) | 氟虫腈抑制两种谷氨酸诱导的氯离子脱敏和非脱敏电流，IC50值分别为 800 和 10 nM[2]。
氟虫腈对蟑螂 GABA 受体的选择性比对大鼠 GABA 的选择性更大[2]。
氟虫腈在静止和激活状态下都能阻断蟑螂的 GABA 受体，其 IC50值分别为 28 和 35 nM[2]。
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(571.89 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.2875 mL | 11.4377 mL | 22.8754 mL | | 5 mM | 0.4575 mL | 2.2875 mL | 4.5751 mL | | 10 mM | 0.2288 mL | 1.1438 mL | 2.2875 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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