RQ-00203078 is a highly selective, potent and orally activeTRPM8antagonist withIC₅₀s of 5.3 nM and 8.3 nM for rat and humanTRPM8channels, respectively. RQ-00203078 shows little inhibitory action against TRPV1, TRPA1, TRPV4, or TRPM2 channels^[1][2].

Intracellular Ca²⁺imaging reveals that menthol induced both intracellular Ca²⁺release and store-operated Ca²⁺entry, with RQ-00203078 inhibiting each effect. RQ-00203078 (1-10 μM) inhibits HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro^[2].

RQ-00203078 (compound 36) demonstrates excellent in vivo activity in a dose dependent manner with an ED₅₀value of 0.65 mg/kg in the Icilin-induced wet-dog shakes model in rats after oral administration^[1].
Excellent oral exposure of RQ-00203078 (compound 36) is confirmed independently in rat pharmacokinetics studies at 3 mg/kg (p.o.) administration, with a C_maxvalue of 2300 ng/mL and 86% bioavailability^[1].

554.85

Solid

C₂₁H₁₃ClF₆N₂O₅S

1254205-52-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(180.23 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。