BI-749327

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BI-749327

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2361241-23-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC₅₀值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

生物活性

BI-749327 is a potent, high selectivity and orally bioavailableTRPC6antagonist, withIC₅₀s of 13 nM, 19 nM and 15 nM for mouse, human and guinea pig TRPC6, respectively. BI-749327 is 85-fold more selective for mouse TRPC6 than TRPC3 and 42-fold versus TRPC7^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 13 nM (mouse TRPC6), 19 nM (human TRPC6), 15 nM (guinea pig TRPC6)^[1]

体外研究
(In Vitro)

BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes^[1].

体内研究
(In Vivo)

BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload^[1].
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction^[1].
BI-749327 has long terminal half-life (t_1/28.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.)^[1].

Animal Model:	C57BL/6J mice^[1]
Dosage:	30 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage
Result:	Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.

Animal Model:	CD-1 mice^[1]
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	t_1/28.5-13.5 hours

分子量

442.43

性状

Solid

Formula

C₂₃H₂₁F₃N₄O₂

CAS 号

2361241-23-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL(70.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2602 mL	11.3012 mL	22.6024 mL
5 mM	0.4520 mL	2.2602 mL	4.5205 mL
10 mM	0.2260 mL	1.1301 mL	2.2602 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。