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5-BDBD
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
5-BDBD图片
CAS NO:768404-03-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
5-BDBD 是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
生物活性

5-BDBD, a potent and selectiveP2X4receptor antagonist, inhibits rP2X4R-mediated currents, with an IC50of 0.75 μM. 5-BDBD completely blocks the basal and acute hyperalgesia induced by nitroglycerin (NTG)[1][2].

IC50& Target

I50: 0.75 μM (P2X4 receptor)

体外研究
(In Vitro)

5-BDBD inhibits 10 μM ATP-induced currents of rP2X4R-expressing HEK293 cells in a concentration-dependent manner, with an IC50of 0.75 μM[1].
5-BDBD displaces rightward the ATP concentration-response curve, with an EC50of 4.7 to 15.9 μM[1].
5-BDBD could be specifically used to discriminate between P2X1R, P2X2aR, P2X2bR, P2X3R, P2X4R, and P2X7R[1].

体内研究
(In Vivo)

5-BDBD (28 mg/kg; i.p.; daily for 9 days) can completely blocke the basal hyperalgesia induced by recurrent NTG injection[2].

Animal Model:Male C57BL/6 mice[2]
Dosage:28 mg/kg
Administration:I.p.; daily for 9 days
Result:Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity.
分子量

355.19

性状

Solid

Formula

C17H11BrN2O2

CAS 号

768404-03-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(175.96 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8154 mL14.0770 mL28.1539 mL
5 mM0.5631 mL2.8154 mL5.6308 mL
10 mM0.2815 mL1.4077 mL2.8154 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。