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Varenicline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Varenicline图片
CAS NO:249296-44-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
伐尼克兰
CP 526555
产品介绍
Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 其EC50值为 2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其EC50值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
生物活性

Varenicline (CP 526555) is a potent partial agonist forα4β2 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)with anEC50value of 2.3 μM. Varenicline is a full agonist for α3β4 and α7 nAChRs withEC50values of 55 μM and 18 μM, respectively[2]. Varenicline is a nicotinic ligand based on the structure of cytosine, and has the potential for smoking cessation treatment[5].

IC50& Target

EC50: 2.3 μM (α4β2 nAChR); 18 μM (α7 nAChR); 55 μM (α3β4 nAChR)[1]

体外研究
(In Vitro)

Varenicline (1 μM, 24 h ) inhibits LPS-Induced cytokine secretions (IL-1β, IL-6, and TNFα) and cell proliferation rate in RAW 264.7 macrophages[1].
Varenicline (250 nM) evokes action potentials (Aps) in the absence of ACh stimulation in Human adrenal chromaffin cells isolated from male and female organ donors[3].
Varenicline (100 μM, 4 h) promotes migration of HUVECs by lowering the protein expression of VE-cadherin[4].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:RAW 264.7 murine macrophage cells (treated with 4 μg/mL LPS for 24 h)
Concentration:1 μM
Incubation Time:0-48 h
Result:Decreased the LPS-induced cell proliferation rate.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line:HUVECs
Concentration:1, 10, 100 μM
Incubation Time:24 h or 30 min
Result:Decreased the protein expression of VE-cadherin and activated ERK1/2, p38 and JNK signaling.
体内研究
(In Vivo)

Varenicline (Subcutaneous injection, 0.01-1 mg/kg, 3 days) given 10 min prior to nicotine (0.5 mg/kg, s.c.) inhibits nicotine conditioned place preference (CPP)[5].
Varenicline (Subcutaneous injection, 2.5 mg/kg, 3 days) results in a place aversion which is dependent on α5 nAChRs but not β2 nAChRs[5].
Varenicline (Subcutaneous injection, 0.1 and 0.5 mg/kg, 3 days) reverses nicotine withdrawal signs such as hyperalgesia and somatic signs and withdrawal-induced aversion in a dose-related manner[5].

Animal Model:ICR male mice[5]
Dosage:0.01-1 mg/kg for 3 days
Administration:Subcutaneous injection
Result:Inhibited nicotine conditioned place preference (CPP) in a dose dependent manner.
Clinical Trial
分子量

211.26

性状

Solid

Formula

C13H13N3

CAS 号

249296-44-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(118.34 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 20 mg/mL(94.67 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.7335 mL23.6675 mL47.3350 mL
5 mM0.9467 mL4.7335 mL9.4670 mL
10 mM0.4734 mL2.3668 mL4.7335 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。