Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对α1,α3β4,α4β2和α4β4的IC50值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
生物活性 | Adiphenine hydrochloride is a non-competitive inhibitor ofnicotinic acetylcholine receptor (nAChR), with anIC50s of 1.9, 1.8, 3.7, and 6.3 μM forα1,α3β4,α4β2, andα4β4, respectively. Adiphenine hydrochloride has anticonvulsant effects[1][2][3]. |
IC50& Target | IC50: 1.9 μM (α1 nAChR), 1.8 μM (α3β4 nAChR), 3.7 μM (α4β2 nAChR), 6.3 μM (α4β4 nAChR)[1] |
体外研究 (In Vitro) | Adiphenine (10 nM-1 mM; 3 min) blocks the function of α1*-nAChR in a dose-dependent manner in TE671/RD cells, with an IC50of 1.9 μM[1]. Adiphenine (10 nM-1 mM; 3 min) blocks the function of α3α4*-nAChR in a dose-dependent manner in SH-SY5Y cells, with an IC50of 1.8 μM[1]. Adiphenine (10 nM-1 mM; 3 min) blocks the function of α4β2- and α4β4-nAChR in a dose-dependent manner in SH-EP1 cells, with IC50s of 3.7 and 6.3 μM, respectively[1]. Adiphenine (50-200 μM; 30-60 s) decreases the frequency of ACh-induced single-channel currents in HEK 293 cells[2].
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体内研究 (In Vivo) | Adiphenine (i.p.) prevents the hindleg tonic-extensor component of maximal electroshock seizures (MES), with an ED50of 62 mg/kg in mice[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL(287.46 mM) H2O : ≥ 50 mg/mL(143.73 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 2.8746 mL | 14.3728 mL | 28.7455 mL | 5 mM | 0.5749 mL | 2.8746 mL | 5.7491 mL | 10 mM | 0.2875 mL | 1.4373 mL | 2.8746 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL (9.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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