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DSR-6434
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DSR-6434图片
CAS NO:1059070-10-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠TLR7EC50分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
生物活性

DSR-6434 is a potent and selectiveToll-like receptor7 (TLR7)agonist, withEC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and miceTLR7, respectively. DSR-6434 has a strong antitumor effect[1][2].

IC50& Target[1]

TLR7

7.2 nM (EC50, Human)

TLR7

4.6 nM (EC50, Mice)

体外研究
(In Vitro)

To assess the specificity of DSR-6434 toward TLR7, an NF-κB-driven reporter assay is performed in HEK293 cells engineered to express either hTLR7, TLR8 or TLR9. In this assay, successful binding of DSR-6434 to the specific receptor leads to NF-κB activation. DSR-6434 is capable of stimulating reporter gene activity only in HEK293 cells expressing hTLR7 and not in HEK293 cells expressing the structurally similar hTLR8 or hTLR9[2].

体内研究
(In Vivo)

DSR-6434 treatment (Compound 20; 0.1-1 mg/kg; intravenous injection; biweekly; for 4 weeks; B6C3F1 mice) suppresses the lung metastasis significantly, 78% inhibition at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group)[1].

Animal Model:B6C3F1 mice injected with HM-1 ovarian cancer cells[1]
Dosage:0.1 mg/kg, 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; biweekly; for 4 weeks
Result:Suppressed the lung metastasis significantly, 78% inhibition was seen at 0.1 mg/kg dosing (with no tumor metastasis at the 1 mg/kg group).
分子量

400.48

性状

Solid

Formula

C19H28N8O2

CAS 号

1059070-10-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(624.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4970 mL12.4850 mL24.9700 mL
5 mM0.4994 mL2.4970 mL4.9940 mL
10 mM0.2497 mL1.2485 mL2.4970 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。