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KRAS inhibitor-10
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KRAS inhibitor-10图片
CAS NO:2578876-75-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制RAS蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
生物活性

KRAS inhibitor-10 selectively and effectively inhibitRASproteins, and particularly KRAS proteins. KRAS inhibitor-10 is an orally active anti-cancer agent and can be used forcancerresearch, such as pancreaticcancer, breastcancer, multiple myeloma, leukemia and lungcancer. KRAS inhibitor-10 is a tetrahydroisoquinoline compound (compound 11) extracted from patent WO2021005165 A1[1].

IC50& Target[1]

KRas G12C

 

体外研究
(In Vitro)

KRAS inhibitor-10 (0.1-50 μΜ; 72 hours) has antiproliferative effects in KRas mutant tumor cells, KRAS inhibitor-10 is against A549 (lung carcinoma cell line bearing KRasG12Soncogenic mutation), H358 (non-small cell lung cancer line bearing KRasG12Concogenic mutation), PANC-1 (epithelioid carcinoma of the pancreas cell line bearing KRasG12Doncogenic mutation) and RPMI (myeloma cell line bearing KRasG12Aoncogenic mutation) cell proliferation with IC50values of 0.2 μM, 0.2 μM, 0.1 μM and 0.8 μM, respectively[1].
KRAS inhibitor-10 (0-1 μM, 7 days) is against cell viability in a 3D CellTiter-GloTM cell viability assay for NIH-H358 cell, the IC50value is 0.413 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

KRAS inhibitor-10 (oral administration; 20 mg/kg; BID; 27 days) is safe and tolerate for the bearing mice. KRAS inhibitor-10 demonstrates significant oral anti-tumor activities in vivo. And the tumor growth inhibition (TGI) value is 48.22% for KRAS inhibitor-10[1].

Animal Model:Subcutaneous NCI-H358 Human Lung Cancer Model in NCr nude mice[1]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral administration; 20 mg/kg; BID; 27 days
Result:Decreased tumor volume and exhibited anti-tumor effects in the bearing mice.
分子量

519.63

性状

Solid

Formula

C30H37N3O5

CAS 号

2578876-75-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(192.44 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9244 mL9.6222 mL19.2445 mL
5 mM0.3849 mL1.9244 mL3.8489 mL
10 mM0.1924 mL0.9622 mL1.9244 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。