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DG-041
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DG-041图片
CAS NO:861238-35-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的EP3受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制PGE2促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
生物活性

DG-041 is a potent, high affinity and selectiveEP3receptorantagonist withIC50s of 4.6 nM and 8.1 nM in the binding and FLIPR assay, respectively. DG-041 inhibitsPGE2facilitation of platelet aggregation. DG-041 crosses the blood-brain barrier[1][2].

IC50& Target[1]

EP3

4.6-8.1 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

DG-041 was a less potent antagonist of the DP1(IC50=131 nM), EP1(IC50=486 nM), and TP receptors (IC50=742 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

DG-041 (1.78 mg/kg for intravenous or 9.62 mg/kg for oral) has t1/2of 2.7 hours, 4.06 hours and Cmaxof 9.46 μM, 2.74 μM for intravenous and oral administration, respectively. DG-041 has CL of 1250 mL/h/kg for intravenous[1].

Animal Model:Male SpragueDawley rat[1]
Dosage:1.78 mg/kg (intravenous) or 9.62 mg/kg (oral)
Administration:Intravenous or oral
Result:Had t1/2of 2.7 hours, 4.06 hours and Cmaxof 9.46 μM, 2.74 μM for intravenous and oral administration, respectively.
分子量

592.32

性状

Solid

Formula

C23H15Cl4FN2O3S2

CAS 号

861238-35-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(422.07 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6883 mL8.4414 mL16.8828 mL
5 mM0.3377 mL1.6883 mL3.3766 mL
10 mM0.1688 mL0.8441 mL1.6883 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。