Naloxonazine is a potent and selective opiate mu-1 antagonist that can also affectleishmaniaby regulating host coding function^[1].

Naloxonazine(0-50 μM, 24-72 h) 对细胞内Leishmania donovani的无鞭毛体阶段具有抑制活性，其最大抑制浓度 GI₅₀为3.45 μM。而对 THP-1 宿主细胞的 GI₅₀为 34 μM^[1]。
Naloxonazine(10 μM, 4-72 h)可以抑制寄生虫细胞内生长，处理 24 h 可以抑制 70%，处理 72 h可以抑制 95%^[1]。
Naloxonazine(10 μM, 4 or 24-72 h)导致 vATPase亚基 (ATP6V0C和TCIRG1) 和肌动蛋白 (ACTB) 基因及蛋白表达水平上调，并且影响了宿主细胞的细胞内酸性区室^[1]。

Naloxonazine (0-15 mg/kg, i.p., 20 h)在雄性 Wistar大鼠中，当剂量为 15 mg/kg 时，(olfactory discriminative stimulus)S+/CS+ 相关反应显著降低约 55%，由 14.63 降至 6.82。而在(olfactory stimulus)S-/CS-刺激条件下观察到更大的行为抑制，反应率降低 66%，从 9.00 降至 3.00^[2]。

650.76

C₃₈H₄₂N₄O₆

82824-01-9

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