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Auglurant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Auglurant图片
CAS NO:1396337-04-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
VU0424238
产品介绍
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的mGlu5拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的IC50值为 11 nM,人 mGlu5 的IC50值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
生物活性

Auglurant (VU0424238) is a novel and selectivemGlu5antagonist with anIC50value of 11 nM (rat) and anIC50value of 14 nM (human). Auglurant (VU0424238) has an acceptable CNS penetration[1].

IC50& Target

rat mGluR5

11 nM (IC50)

human mGluR5

14 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Auglurant (VU0424238) with an IC50value of 14 nM in HEK293A cells. It also binding a known allosteric site with Kivalue of 4.4 nM in HEK293A cells.

体内研究
(In Vivo)

Auglurant (VU0424238) had a clearance of 19.3 mL/min/kg in rats and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.8 mg/kg in rats. Plus, it also had a clearance of 15.5 mL/min/kg in cynomolgus monkeys and demonstrates 50% mGlu5 PET ligand occupancy at an oral dose of 0.06 mg/kg in baboons[1].

分子量

325.30

性状

Solid

Formula

C16H12FN5O2

CAS 号

1396337-04-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 22.73 mg/mL(69.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.0741 mL15.3704 mL30.7409 mL
5 mM0.6148 mL3.0741 mL6.1482 mL
10 mM0.3074 mL1.5370 mL3.0741 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。