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BMS-984923
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-984923图片
CAS NO:1375752-78-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍
BMS-984923 是有效的mGluR5沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki= 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
生物活性

BMS-984923, a potentmGluR5silent allosteric modulator (SAM), with exquisite binding affinity (Ki= 0.6 nM), exhibits good oral bioavailability and BBB penetration. BMS-984923 potently inhibits the PrPC-mGluR5 interaction and prevents pathological Aβo signaling without affecting physiological glutamate signaling[1][2].

体内研究
(In Vivo)

BMS-984923 (7.5 mg/kg or 15 mg/kg, oral gavage, once) exhibits good oral bioavailability and BBB penetration[1].

Animal Model:C57Bl6J male mice[1].
Dosage:7.5 mg/kg or 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral gavage, once.
Result:The plasma concentration exceeded 2 μM at 10 hr. Brain concentrations were nearly as high as plasma concentrations when measured 3 hr after a 7.5 mg/kg oral dose
Clinical Trial
分子量

374.82

性状

Solid

Formula

C22H15ClN2O2

CAS 号

1375752-78-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(133.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6679 mL13.3397 mL26.6795 mL
5 mM0.5336 mL2.6679 mL5.3359 mL
10 mM0.2668 mL1.3340 mL2.6679 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.67 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。