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HTL14242
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HTL14242图片
CAS NO:1644645-32-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
HTL0014242
产品介绍
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的mGlu5负变构调制器,其 pKipIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
生物活性

HTL14242 (HTL0014242) is an advanced and orally activemGlu5 NAMwith apKi and apIC50of 9.3 and 9.2, respectively[1]. HTL14242 can be used for the research of parkinson’s disease[2].

IC50& Target[1]

mGlu5

 

体外研究
(In Vitro)

HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC50 is >90 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu5 receptors from an oral dose, with an estimated ED50 of 0.3 mg/kg[1].
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t1/2, AUCinf and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog[1].

Animal Model:Dog (PK study)[1]
Dosage:3, 10 and 30 mg/kg
Administration:Oral administration; single dose
Result:Had a good PK characteristics in dogs.
Clinical Trial
分子量

310.71

性状

Solid

Formula

C16H8ClFN4

CAS 号

1644645-32-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL(40.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2184 mL16.0922 mL32.1844 mL
5 mM0.6437 mL3.2184 mL6.4369 mL
10 mM0.3218 mL1.6092 mL3.2184 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (4.02 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。