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VU0467154
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU0467154图片
CAS NO:1451993-15-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)) 的正向调节剂,能够增强小鼠,人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应,pEC50值分别为 7.75,6.2 和 6。
生物活性

VU0467154 is a positive allosteric modulator of theM4muscarinic acetylcholine receptor(mAChR), potentiating the response to ACh withpEC50s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey M4 receptor, respectively.

IC50& Target

pEC50: of 7.75 (Rat M4 receptor), 6.2 (Human M4 receptor), 6 (Cynomolgus monkey M4 receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

VU0467154 is a positive allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR), robustly potentiates the response to ACh with pEC50s of 7.75, 6.2 and 6 for rat, human and cynomolgus monkey (cyno) M4 receptor, respectively. VU0467154 does not potentiate the ACh response at rat and human M1, M2, M3, or M5[1].

体内研究
(In Vivo)

VU0467154 (1-56.6 mg/kg, p.o. or i.p.) reverses amphetamine-induced hyperlocomotion in rats. VU0467154 (0.3-30 mg/kg, i.p.) reverses amphetamine- and MK-801-induced hyperlocomotion in wild-type but not M4 KO mice. VU0467154 alone also enhances the acquisition of both contextual and cue-mediated fear conditioning in wild-type mice[1].

分子量

444.45

性状

Solid

Formula

C17H15F3N4O3S2

CAS 号

1451993-15-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 13.89 mg/mL(31.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2500 mL11.2499 mL22.4997 mL
5 mM0.4500 mL2.2500 mL4.4999 mL
10 mM0.2250 mL1.1250 mL2.2500 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.39 mg/mL (3.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.39 mg/mL (3.13 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。