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Brompheniramine maleate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Brompheniramine maleate图片
CAS NO:980-71-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
马来酸溴苯那敏
(±)-Brompheniramine maleate
产品介绍
Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
生物活性

Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate is a potent and orally active antihistamine of the alkylamine class. Brompheniramine maleate is a selectivehistamine H1 receptorantagonist with aKdof 6.06 nM. Brompheniramine maleate can block thehERG channels,calcium channels, andsodium channelswithIC50s of 0.90 μM, 16.12 μM and 21.26 μM, respectively. Brompheniramine maleate has anticholinergic, antidepressant and anesthetic properties and can be used for allergic rhinitis research[1][2][3][4].

IC50& Target[2]

H1Receptor

6.06 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

Brompheniramine (0.1-100 μM) blocks hERG K+channels expressed in CHO cells in a concentration-dependent manner with an IC50of 0.90±0.14 μM, and reduced peak tail current amplitude measured at -60 mV (cells are depolarized for 2 s to +20 mV from a holding potential of -80 mV followed by a 3s repolarization back to -60 mV)[3].
Brompheniramine (1, 10 and 100 μM) significantly shortens the APD50and depresses the plateau phase on the action potential in guinea pig papillary muscle, as well as slightly prolongs the APD90in guinea pig papillary muscle at 10 and 100 μM[3].
Brompheniramine (0.1-100 μM) inhibit the amplitude of the Ca2+channel currents in rat ventricular myocytes by 14.1±1.1, 31.1±5.8, 38.0±3.8 and 90.2±3.7% at 0.1, 1, 10 and 100 μM, respectively[3].
Brompheniramine blocks muscarinic cholinergic receptors in human chinese hamster ovary (CHO) cells[4].

体内研究
(In Vivo)

Brompheniramine (0.3-3 μM; SC, single dosage) induces cutaneous analgesia in rats[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1]
Dosage:0.3, 0.6, 1.1, 1.5 and 3.0 μM
Administration:SC, single dosage
Result:Provoked cutaneous analgesia in a dose-dependent manner, with an EC50value of 0.66 μM, and induced prolonged analgesic duration.
Clinical Trial
分子量

435.31

性状

Solid

Formula

C20H23BrN2O4

CAS 号

980-71-2

中文名称

马来酸溴苯那敏

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(229.72 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(229.72 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2972 mL11.4861 mL22.9721 mL
5 mM0.4594 mL2.2972 mL4.5944 mL
10 mM0.2297 mL1.1486 mL2.2972 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (57.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。