Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR) 来抑制IK.ACh(IC50: 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
生物活性 | Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride is an orally active antiarrhythmic agent. Pirmenol hydrochloride inhibitsIK.ACh(IC50: 0.1 μM) by blockingmAchR. Pirmenol hydrochloride can be used in the research ofcardiovascular disease, such as atrial fibrillation[1][2][4]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Pirmenol (1 μM) hydrochloride inhibits the IK.AChinduced by carbachol or intracellular loading of GTPg S in in atrial cells[1]. Pirmenol (5 μM) hydrochloride depresses the early part of the plateau and lengthened the final repolarization of the action potentials in ventricular myocytes[3]. Pirmenol (1 μM) hydrochloride prolongs the action potential duration at 90% repolarization in atrial muscles and Purkinje fibers[3].
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体内研究 (In Vivo) | Pirmenol (2.5 and 5 mg/kg, p.o.) hydrochloride is effective against the arrhythmias in conscious, coronary artery ligated dogs[4]. Pirmenol (rats) hydrochloride shows LD50s of 359.9 mg/kg (p.o), 23.6 mg/kg (i.v.)[2]. Pirmenol (mice) hydrochloride shows LD50s of 215.5 mg/kg (p.o), 20.8 mg/kg (i.v.)[2].
Animal Model: | Conscious, coronary artery ligated dogs[4] | Dosage: | Oral administration (p.o.) | Administration: | 2.5 and 5 mg/kg | Result: | Restored normal sinus rhythm, and showed a long duration of activity, wide safety margin. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(333.38 mM;Need ultrasonic) H2O : 100 mg/mL(266.70 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6670 mL | 13.3351 mL | 26.6702 mL | 5 mM | 0.5334 mL | 2.6670 mL | 5.3340 mL | 10 mM | 0.2667 mL | 1.3335 mL | 2.6670 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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