BMS-986020 (AM152) sodium is a high-affinity lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist^[1]. BMS-986020 sodium inhibits bile acid and phospholipid transporters withIC₅₀s of 4.8 μM, 6.2 μM, and 7.5 μM for BSEP, MRP4, and MDR3, respectively^[2]. BMS-986020 sodium has the potential for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF)^[3].

IC50: 4.8 μM (BSEP); 6.2 μM (MRP4); 7.5 μM (MDR3)^[2]

BMS-986020 sodium (0.1-10 nM; pre-incubated) concentration-dependent displacement of [¹⁸F]BMT-083133 binding is observed in LPA1⁺cells and lung sections. At 0.1 nM, the percent displacement in healthy mice, bleomycin mice, and IPF lungs is 18%, 24%, and 31%, respectively. At 10 nM, the percent displacement is 73%, 76%, and 64%, respectively.
[¹⁸F]BMT-083133, a radioligand targeting LPA1 is developed as a translational research tool for assessment of lung LPA1 engagement of BMS-986020 using in vitro autoradiography (ARG)^[4].

504.51

Solid

C₂₉H₂₅N₂NaO₅

1380650-53-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 150 mg/mL(297.32 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 7.5 mg/mL (14.87 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 7.5 mg/mL (14.87 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); Suspended solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。