CRT0273750 is anautotaxin(ATX) inhibitor and modulates LPA levels in plasm (IC₅₀= 0.014 μM). CRT0273750 can be used in ATX/LPA-dependent models ofcancer^[1].

IC50: 0.014 μM (plasma CRA)

CRT0273750 shows high potency in both the biochemical (IC₅₀= 0.01 μM) and plasma choline release assay(IC₅₀= 0.014 μM)^[1].
CRT0273750 is also shown to inhibit the migration of 4T1 cells with an EC50 of 0.025μM^[1].

CRT0273750 (1 mg/kg; i.v.)has a moderate blood clearance, with value of 41 mL/min/kg^[1].
CRT0273750 (10 mg/kg; oral administration) treatment shows the C_max, AUC and t_1/2values of 3.8 μM, 3.2 μM.h and 1.4 h, respectively^[1].
CRT0273750 (10, 30 and 100 mg/kg; oral administration) shows a proportional increase^[1].

502.92

Solid

C₂₅H₂₂ClF₃N₄O₂

1979939-16-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 250 mg/mL(497.10 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。