BMS-986278

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BMS-986278

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2170126-74-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

BMS-986278 是一种有效和具有口服活性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的K_b值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究肺纤维化疾病。

生物活性

BMS-986278 is a potent and orally activelysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1)antagonist, withK_bs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1, respectively. BMS-986278 can be used for the research of pulmonary fibrotic diseases^[1].

IC₅₀& Target

Kb: 6.9 nM (human LPA1), 4.0 nM (mouse LPA1)^[1]

体外研究
(In Vitro)

BMS-986278 is a high-affinity LPA1 antagonist, with K_bs of 6.9 nM and 4.0 nM for human and mouse LPA1 in CHO cells overexpressing LPA1^[1].
BMS-986278 antagonizes Lysophosphatidic acid (LPA)-stimulated calcium flux in normal human lung fibroblasts, with a K_bof 5.8 nM^[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-986278 (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) completely inhibits LPA-stimulated systemic histamine release in a concentration-dependent manner in CD1 mice^[1].
BMS-986278 (3-30 mg/kg; p.o. twice daily for 14 d) decreases Bleomycin-induced collagen deposition/lung fibrosis in rats^[1].

Pharmacokinetics of BMS-986278 in preclinical species^[1]

	plasma clearance ((mL/min)/kg)	V_ss(L/kg)	oral bioavailability (%)	T_1/2(h)	plasma protein binding (% free)
mouse	37	5.5	70	2.5	31.4
rat	15	3.5	100	4.5	12.6
monkey	2.0	1.6	79	11	0.8

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (10 weeks) were administered Bleomycin^[1]
Dosage:	3, 10, and 30 mg/kg
Administration:	P.o. twice daily for 14 days
Result:	Resulted in significant decreases in the lung section percent fibrotic area for the 3 mg/kg (48%) and 10 mg/kg (56%) dose groups.

Clinical Trial

分子量

445.51

性状

Solid

Formula

C₂₂H₃₁N₅O₅

CAS 号

2170126-74-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(224.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2446 mL	11.2231 mL	22.4462 mL
5 mM	0.4489 mL	2.2446 mL	4.4892 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1223 mL	2.2446 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。