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Dihydrexidine hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dihydrexidine hydrochloride图片
CAS NO:137417-08-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
DAR-0100 hydrochloride
产品介绍
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体(D1/D5)激动剂,对 D1 受体作用的IC50值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
生物活性

Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) is a high potent, selective and full efficacyD1-likedopamine receptor(D1/D5)agonist, with anIC50of 10 nM for D1 receptor. Dihydrexidine hydrochloride exhibits potent antiparkinsonian activity[1][2][3][4]. Dihydrexidine hydrochloride can stimulateYAPphosphorylation[5].

IC50& Target

IC50: 10 nM (D1 dopamine receptor), D5 dopamine receptor, 660 nM (D2 dopamine receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

Dihydrexidine (DAR-0100) strongly increased YAP phosphorylation in U2OS cells[5].

体内研究
(In Vivo)

Dihydrexidine hydrochloride has poor oral bioavailability and a relatively short half-life of 1 to 2 h[3].
Dihydrexidine hydrochloride (3 mg/kg; i.p.) produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo[4].

Animal Model:Adult male Sprague–Dawley rats (275-300 g)[4]
Dosage:3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Produces prominent dopamine D1 receptor agonist effects in vivo.
Clinical Trial
分子量

303.78

性状

Solid

Formula

C17H18ClNO2

CAS 号

137417-08-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL(274.31 mM;Need ultrasonic)

H2O : 10 mg/mL(32.92 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2919 mL16.4593 mL32.9186 mL
5 mM0.6584 mL3.2919 mL6.5837 mL
10 mM0.3292 mL1.6459 mL3.2919 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。