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MRS-1706
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MRS-1706图片
CAS NO:264622-53-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
MRS-1706 是一种有效选择的 A2B腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
生物活性

MRS-1706 is a potent and selectiveadenosine A2Breceptorinverse agonist. MRS-1706 hasKivalues of 1.39, 112, 157, and 230 nM for human A2B, A2A, A1and A3receptors respectively. MRS-1706 blocks adenosine-mediated cAMP induction[1][2].

IC50& Target

Ki: 1.39 (human A2Breceptor), 112 (human A2Areceptor), 157 (human A1receptor), 230 nM (human A3receptor)[2]

体外研究
(In Vitro)

MRS-1706 (0.1-5 μM) has antagonist effect of NECA on the wild-type adenosine A2Breceptor in a dose-dependent manner[1].
MRS-1706 (0.1-10000 nM) induces inhibition of yeast growth, which yeast cells expressing seven CAM adenosine A2Breceptors, with IC50values of 43, 54, 40, 98, 166, 133 nM for F84L, F84S, F84L/S95G, T42A, T42A/V54A, N36S/T42A, respectively[1].
MRS-1706 (1 μM) inhibits the adenosine-mediated induction of cAMP in wild-type corpus cavernosal strips (CCSs) and decreases the level of cAMP[2].

体内研究
(In Vivo)

MRS-1706 (1-10 μM; intracavernous injection; Ada–/–mice) reduces the magnitude and duration of electrical field stimulation (EFS)-induced contraction of corpus cavernosal strips (CCSs) from sickle cell disease (SCD) transgenic mice and inhibits the level of cAMP[2].

Animal Model:Ada–/–mice[2]
Dosage:1 and 10 μM
Administration:Intracavernous injection
Result:Inhibited A2BR signaling and reduced the magnitude and duration.
Inhibited the level of cAMP.
分子量

503.55

性状

Solid

Formula

C27H29N5O5

CAS 号

264622-53-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 240 mg/mL(476.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9859 mL9.9295 mL19.8590 mL
5 mM0.3972 mL1.9859 mL3.9718 mL
10 mM0.1986 mL0.9930 mL1.9859 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。