MRS-1706 是一种有效选择的 A2B腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
生物活性 | MRS-1706 is a potent and selectiveadenosine A2Breceptorinverse agonist. MRS-1706 hasKivalues of 1.39, 112, 157, and 230 nM for human A2B, A2A, A1and A3receptors respectively. MRS-1706 blocks adenosine-mediated cAMP induction[1][2]. |
IC50& Target | Ki: 1.39 (human A2Breceptor), 112 (human A2Areceptor), 157 (human A1receptor), 230 nM (human A3receptor)[2] |
体外研究 (In Vitro) | MRS-1706 (0.1-5 μM) has antagonist effect of NECA on the wild-type adenosine A2Breceptor in a dose-dependent manner[1]. MRS-1706 (0.1-10000 nM) induces inhibition of yeast growth, which yeast cells expressing seven CAM adenosine A2Breceptors, with IC50values of 43, 54, 40, 98, 166, 133 nM for F84L, F84S, F84L/S95G, T42A, T42A/V54A, N36S/T42A, respectively[1]. MRS-1706 (1 μM) inhibits the adenosine-mediated induction of cAMP in wild-type corpus cavernosal strips (CCSs) and decreases the level of cAMP[2].
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体内研究 (In Vivo) | MRS-1706 (1-10 μM; intracavernous injection; Ada–/–mice) reduces the magnitude and duration of electrical field stimulation (EFS)-induced contraction of corpus cavernosal strips (CCSs) from sickle cell disease (SCD) transgenic mice and inhibits the level of cAMP[2].
Animal Model: | Ada–/–mice[2] | Dosage: | 1 and 10 μM | Administration: | Intracavernous injection | Result: | Inhibited A2BR signaling and reduced the magnitude and duration. Inhibited the level of cAMP. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 240 mg/mL(476.62 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.9859 mL | 9.9295 mL | 19.8590 mL | 5 mM | 0.3972 mL | 1.9859 mL | 3.9718 mL | 10 mM | 0.1986 mL | 0.9930 mL | 1.9859 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (11.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.64 mg/mL (1.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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