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VX-770(Ivacaftor)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VX-770(Ivacaftor)图片
CAS NO:873054-44-5
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
Ivacaftor
产品介绍

生物活性

Ivacaftor (VX-770)是一种囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM。Ivacaftor(10 μM) 作用于表达CFTR突变型G551D的Fisher 大鼠甲状腺(FRT) 细胞,显著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT),提高~4倍,EC50为100 nM,作用于表达CFTR突变型F508del进程的重组细胞,提高6倍,EC50为25 nM。与提高forskolin刺激的IT相一致,Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的开放概率(Po),分别提高~6倍,~5倍 和~2倍。说明Ivacaftor 直接作用于CFTR,而提高活性。


化学数据

分子量392.49
分子式C24H28N2O3
CAS号873054-44-5
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 65 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法Iodide Flux Assay—Proteoliposomes were reconstituted in the presence of 75 mM KI. The external iodide was exchanged for 75 mM potassium glutamate by gel filtration chromatography. External iodide concentrations were monitored continuously using an iodide-selective electrode (Lazar Research Laboratories, Los Angeles, CA) interfaced to the Digidata 1320A data acquisi ion system and controlled by Clampex 8 software (Axon Instruments, Sunnyvale, CA), as described previously (17, 18).
浓度10 μM
处理时间

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5478 mL12.7392 mL25.4784 mL
5 mM0.5096 mL2.5478 mL5.0957 mL
10 mM0.2548 mL1.2739 mL2.5478 mL