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Intoplicine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Intoplicine图片
CAS NO:125974-72-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
茚托利辛
RP 60475
产品介绍
Intoplicine (RP 60475),一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物,是一种DNA 拓扑异构酶III抑制剂。Intoplicine 与 DNA (KA= 2 x 105/M) 强烈结合,从而增加线性 DNA 的长度。
生物活性

Intoplicine (RP 60475), an antitumor derivative in the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series, is aDNAtopoisomeraseIandIIinhibitor. Intoplicine strongly binds DNA (KA= 2 x 105/M) and thereby increases the length of linear DNA[1][2].

IC50& Target[1]

Topoisomerase I

 

Topoisomerase II

 

体外研究
(In Vitro)

With 1-hour exposure to Intoplicine at final concentrations of 2.5 micrograms/mL and 10.0 micrograms/mL, 26% and 54% of the assessable specimens shows positive in vitro responses, respectively[2].
With continuous exposure to Intoplicine at concentrations of 0.25 micrograms/mL and 2.5 micrograms/mL, 16% and 71% of the assessable specimens showed positive responses, respectively[2].
Activity is seen against breast (71%), non-small-cell lung (69%), and ovarian (45%) cancer colony-forming units at a Intoplicine concentration of 10.0 micrograms/mL after 1-hour exposure[2].

体内研究
(In Vivo)

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), Intoplicine shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3[3].

Clinical Trial
分子量

348.44

性状

Solid

Formula

C21H24N4O

CAS 号

125974-72-3

中文名称

茚托利辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 80 mg/mL(229.59 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8699 mL14.3497 mL28.6993 mL
5 mM0.5740 mL2.8699 mL5.7399 mL
10 mM0.2870 mL1.4350 mL2.8699 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。