Amonafide is atopoisomeraseIIinhibitor and DNA intercalator that induces apoptotic signaling by blocking the binding ofTopo IIto DNA.

Amonafide is a topoisomerase II inhibitor and DNA intercalator that induces apoptotic signaling by blocking the binding of Topo II to DNA^[1]. Amonafide produces protein-associated DNA cleavage, single-strand breaks (SSB) and DPC and DNA double-strand cleavage. Amonafide (Nafidimide, 400 nM-2.4 μM) reduces the colony-forming ability of the leukemic cell lines in a dose-dependent manner^[2]. Amonafide (0.05-0.4 μg/mL) reduces several tumor growth. However, Amonafide is active against only 12% of tumors compared with standard agents (5-fluorouracil, mitomycin C, cisplatin, and etoposide), which are active against more than 40% of tumors in the human bone marrow inhibitory range^[3]. Amonafide inhibits the growth of HT-29, HeLa, and PC-3 cell lines, with IC₅₀s of 4.67, 2.73, and 6.38 μM^[4].

283.33

Solid

C₁₆H₁₇N₃O₂

69408-81-7

氨萘非特

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 41.67 mg/mL(147.07 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 2.08 mg/mL (7.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (7.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明