您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Merbarone
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Merbarone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Merbarone图片
CAS NO:97534-21-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
NSC 336628
产品介绍
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
生物活性

Merbarone (NSC 336628) is an orally active inhibitor oftopoisomeraseII. Merbarone acts primarily by blockingtopoisomeraseII-mediated DNA cleavage without stabilizing topo II-DNA covalent complexes. Merbarone is an anticancer agent[1][2][4].

IC50& Target

topoisomerase II[1]

体外研究
(In Vitro)

Merbarone (1-100 μM) inhibits L1210 cells proliferation in a concentration-dependent manner, with an IC50of 10 μM[3].
Merbarone (10-200 μM; 10 min) inhibits DNA relaxation catalyzed by human topoisomerase IIα, with an IC50of ~40 μM[1].
Merbarone (25-200 μM; 6 min) blocks tyopoisomerase II-mediated DNA cleavage, with an IC50of ~50 μM[1].
Merbarone (100 μM; 6 min) inhibits topoisomerase II-mediated DNA cleavage in a global manner[1].
Merbarone (100 μM; 6 min) does not impair topoisomerase IIoDNA binding[1].
Merbarone (200 μM; 4-16 min) does not inhibit topoisomerase II-catalyzed ATP hydrolysis[1].

体内研究
(In Vivo)

Merbarone (50 mg/kg; daily i.p. for 5 d) achieves a maximum increased life span (ILS) of 101% in P388 murine leukemia[2].
Merbarone (124 mg/kg; daily p.o. for 9 d) has anti-tumor activity in mice[2].

分子量

263.27

性状

Solid

Formula

C11H9N3O3S

CAS 号

97534-21-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(237.40 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.7984 mL18.9919 mL37.9838 mL
5 mM0.7597 mL3.7984 mL7.5968 mL
10 mM0.3798 mL1.8992 mL3.7984 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (9.50 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (9.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (9.50 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。