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MA-0204
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MA-0204图片
CAS NO:2095128-17-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的EC50分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
生物活性

MA-0204 is a potent, highly selective and orally available peroxisome proliferator activated receptor δ (PPARδ) modulator withEC50s of 0.4 nM, 7.9 nM and 10 nM for human, mouse and ratPPARδ, respectively. Potential treatment for Duchene Muscular Dystrophy (DMD)[1].

IC50& Target

PPARδ

0.4 nM (EC50, in human)

PPARδ

7.9 nM (EC50, in mouse)

PPARδ

10 nM (EC50, in rat)

体外研究
(In Vitro)

MA-0204 is >10,000-fold selective for activation of PPARδ over PPARα and PPARγ receptors. MA-0204 exhibits high protein binding to mouse plasma, good permeability and low potential for efflux. C[1].

MA-0204 (1.2-12 nM) improves fatty acid oxidation in DMD patient muscle myoblasts mice[1].

MA-0204 (0.04-40 nM) engages target gene expression in DMD patient muscle myoblasts[1].

体内研究
(In Vivo)

PPARδ (30, 100 mg/kg) increases target gene transcription in the muscle[1].

分子量

476.49

性状

Solid

Formula

C25H27F3N2O4

CAS 号

2095128-17-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 43.33 mg/mL(90.94 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0987 mL10.4934 mL20.9868 mL
5 mM0.4197 mL2.0987 mL4.1974 mL
10 mM0.2099 mL1.0493 mL2.0987 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.17 mg/mL (4.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.17 mg/mL (4.55 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。