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YM-90709
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
YM-90709图片
CAS NO:163769-88-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
YM-90709 是一种常规的IL-5阻断剂,选择性的抑制 IL-5 与 IL-5 受体结合。YM-90709 能有效抑制 [125I]-IL-5 与 IL-5R 在人外周嗜酸性粒细胞和嗜酸性 HL-60 克隆 15 细胞上的结合,IC50值分别为 1.0 和 0.57 μM。
生物活性

YM-90709 is a novelIL-5inhibitor which selectively blocks the binding ofIL-5to theIL-5 receptor(IL-5R).YM-90709 potently inhibits the binding of [125I]-IL-5 to IL-5R on human peripheral eosinophils and eosinophilic HL-60 clone 15 cells withIC50values of 1.0 and 0.57 μM[1].

IC50& Target[1][2]

IL-5

 

体外研究
(In Vitro)

YM-90709 (0-100 μM;1 hour) inhibits the binding of [125I]-IL-5 to IL-5R on human peripheral eosinophils and eosinophilic HL-60 clone 15 cells[1].
YM-90709 (0-100 μM; 96 hour; Eosinophilic HL-60 clone 15 cells) affects IL-5 and GM-CSF and prolonged the survival time of eosinophils[1].
YM-90709 (0-100 μM; 5 min; Eosinophilic HL-60 clone 15 cells) inhibits IL-5-induced, but not GM-CSF-induced, eosinophil survival as well as the tyrosine phosphorylation of Janus kinase 2[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Purified eosinophils were suspended at 5×105cells/ml in RPMI-1640 medium.
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM
Incubation Time:96 hours
Result:The survival time of eosinophils was prolonged.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Eosinophilic HL-60 clone 15 cells in RPMI-1640 medium containing 10% FBS, antibiotics, 50 mM 2-ME and 25 mM HEPPES.
Concentration:
Incubation Time:5 min
Result:Reduced the IL-5-induced phosphorylation of JAK2 to near basal levels.
体内研究
(In Vivo)

YM-90709 (0.01-10 mg/kg; intravenous injection, 72 hours, Inbred female Brown-Norway (BN) rats) results in the inhibition of antigen-induced infiltration of eosinophils and lymphocytes, but not neutrophils or monocytes, into the bronchoalveolar lavage fluid (BALF) of Brown-Norway (BN) rats[2].

Animal Model:Inbred female Brown-Norway (BN) rats and used at 4-6 weeks of age[2].
Dosage:0.01, 0.1, 1, 10 mg/kg
Administration:Intravenous injection; 72 hours
Result:Inhibited WBC and eosinophil infiltration in a dose-dependent manner.
分子量

359.42

性状

Solid

Formula

C22H21N3O2

CAS 号

163769-88-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(173.89 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7823 mL13.9113 mL27.8226 mL
5 mM0.5565 mL2.7823 mL5.5645 mL
10 mM0.2782 mL1.3911 mL2.7823 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.79 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。