Peldesine (BCX 34) is a potent, competitive, reversible and orally activepurine nucleoside phosphorylase (PNP)inhibitor withIC₅₀s of 36 nM, 5 nM, and 32 nM forhuman, rat, and mouse red blood cell (RBC) PNP, respectively. Peldesine is also aT-cellproliferation inhibitor with anIC₅₀of 800 nM. Peldesine has the potential for cutaneous T-cell lymphoma, psoriasis andHIVinfectionresearch^[1][2][3][4].

IC50: 36 nM (Human RBC PNP), 5 nM (Rat RBC PNP), 32 nM (Mouse RBC PNP), and 800 nM (Human T-cell proliferation)^[3]
Ki: 23 nM (Human RBC PNP)^[3]
HIV^[4]

Peldesine (BCX 34; 0-50 μM; 72 hours; Jurkat cells) could inhibit the T-cell proliferation completely at a concentration of less than 10 μM, in the presence of dGuo (10 μM). In contrast, the B-cell proliferation is not affected by Peldesine^[1].
Peldesine (BCX 34) suppresses T-cell immune reaction in an IL-2-independent manner, and this means that Peldesine might affect a late phase rather than an early stage in T-cell activation^[1].
Peldesine also, in the presence but not in the absence of deoxyguanosine, inhibits human leukemia CCRF-CEM T-cell proliferation with an IC₅₀of 0.57 μM but not rat or mouse T-cell proliferation up to 30 μM^[3].

Oral bioavailability of Peldesine in rats is 76%. Peldesine is orally active in elevating plasma inosine in rats (2-fold at 30 mg/kg), in suppressing ex vivo RBC PNP activity in rats (98% at 3 h. 100 mg/kg), and in suppressing ex vivo skin PNP in mice (39% at 3 h, 100 mg/kg)^[3].

241.25

Solid

C₁₂H₁₁N₅O

133432-71-0

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 200 mg/mL(829.02 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.73 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (20.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。