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V-9302 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
V-9302 hydrochloride图片
CAS NO:2416138-42-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
生物活性

V-9302 hydrochloride is a competitive antagonist of transmembrane glutamine flux. V-9302 hydrochloride selectively and potently targets the amino acid transporterASCT2 (SLC1A5)not ASCT1. V-9302 hydrochloride inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake (IC50=9.6 μM) in HEK-293 cells[1].

IC50& Target

ASCT2[1]

体外研究
(In Vitro)

V-9302 hydrochloride inhibits ASCT2-mediated glutamine uptake in human cells in a concentration-dependent fashion and exhibits a 100-fold improvement in potency over gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide[1].
Pharmacological blockade of ASCT2 with V-9302 hydrochloride results in attenuated cancer cell growth and proliferation, increases cell death, and increases oxidative stress[1].

体内研究
(In Vivo)

V-9302 hydrochloride (75 mg/kg; i.p.; daily fo 21 days) prevents tumor growth in both HCT-116 and HT29 xenograft models[1].
The combination of CB-839 and V-9302 (30 mg/kg; i.p.; SNU398 and MHCC97H cells were grown as tumor xenografts in BALB/c nude mice; for 20 or 15 d, respectively) elicits a strong growth inhibition in both SNU398 and MHCC97H xenograft models, while single-drug treatment showed modest anti-tumor effects[2].
V-9302 (50 mg/kg ; i.p.; daily for 5 days) displays markedly reduced tumor growth[3].

Animal Model:6-week old, female athymic nude mice (bearing HCT-116 (KRASG13D) or HT29 (BRAFV600E) cell-line )[1]
Dosage:75 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; daily fo 21 days
Result:Prevented tumor growth.
分子量

575.14

性状

Solid

Formula

C34H39ClN2O4

CAS 号

2416138-42-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(217.34 mM;Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL(86.94 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7387 mL8.6935 mL17.3871 mL
5 mM0.3477 mL1.7387 mL3.4774 mL
10 mM0.1739 mL0.8694 mL1.7387 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。