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Elacestrant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Elacestrant图片
CAS NO:722533-56-4
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
RAD1901
产品介绍
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 能诱导 ER 降解,并有效抑制 ER 介导的信号传导和 ER+乳腺癌细胞系在体外和体内的生长。
生物活性

Elacestrant (RAD1901) is an orally available selectiveestrogen receptordegrader (SERD) withIC50s of 48 and 870 nM forERαandERβ, respectively. Elacestrant induces the degradation of ER, inhibits ER-mediated signaling and growth of ER+breastcancercell lines in vitro and in vivo[1][2].

IC50& Target

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

体外研究
(In Vitro)

Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中,以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC50= 0.6 nM)[1]
Elacestrant (0-1 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC50= 4 pM)[1]
Elacestrant (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中,抑制雌激素受体蛋白的表达[2]
Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达[2]

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:ER-positive MCF-7 cells (Estradiol (E2)-stimulated)[1]
Concentration:0-1 μM
Incubation Time:48 h
Result:Showed antiproliferative activity on cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MCF-7 cells
Concentration:0.5 nM-10 μM
Incubation Time:48 h
Result:Inhibited ERα expression (EC50of 0.6 nM) in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:MCF7, T47D, and HCC1428 cells
Concentration:0-1 μM
Incubation Time:24 or 48 h
Result:Decreased the expression of estrogen receptor protein.
体内研究
(In Vivo)

Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激[1]
Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长[2]
Elacestrant 联合 Everolimus 或 Palbociclib 使用,显示出比 Elacestrant 单药更强的肿瘤抑制活性[2]
Elacestrant 在停药后,还能持续四周抑制肿瘤生长[2].

Animal Model:MCF7 cell line xenograft model of mice[2].
Dosage:30, 60 mg/kg
Administration:Oral administration
Result:Inhibited growth of tumor.
Clinical Trial
分子量

458.63

性状

Solid

Formula

C30H38N2O2

CAS 号

722533-56-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 160 mg/mL(348.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1804 mL10.9020 mL21.8041 mL
5 mM0.4361 mL2.1804 mL4.3608 mL
10 mM0.2180 mL1.0902 mL2.1804 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。