Elacestrant (RAD1901) is an orally available selectiveestrogen receptordegrader (SERD) withIC₅₀s of 48 and 870 nM forERαandERβ, respectively. Elacestrant induces the degradation of ER, inhibits ER-mediated signaling and growth of ER⁺breastcancercell lines in vitro and in vivo^[1][2].

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)^[1]

Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 μM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC₅₀= 0.6 nM)^[1]。
Elacestrant (0-1 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC₅₀= 4 pM)^[1]。
Elacestrant (0-1 μM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达^[2]。
Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 μM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达^[2]。

Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激^[1]。
Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长^[2]。
Elacestrant 联合 Everolimus 或 Palbociclib 使用，显示出比 Elacestrant 单药更强的肿瘤抑制活性^[2]。
Elacestrant 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长^[2].

458.63

Solid

C₃₀H₃₈N₂O₂

722533-56-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

DMSO : 160 mg/mL(348.87 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 4 mg/mL (8.72 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 4 mg/mL (8.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。