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Ralaniten
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ralaniten图片
CAS NO:1203490-23-6
包装与价格:
包装价格(元)
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
EPI-002
产品介绍
Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性,IC50值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
生物活性

Ralaniten (EPI-002) is a potent and orally active antagonist of theandrogen receptor-N-terminal domain (AR-NTD). Ralaniten inhibits AR transcriptional activity, withIC50of 7.4 μM. Ralaniten can be used for the research of castration-resistant prostatecancer(CRPC)[1][2].

IC50& Target

IC50: 7.4 μM (AR-NTD)[1]

体外研究
(In Vitro)

EPI-002 (5-35 μM; 2-3 days) reduces AR-dependent proliferation of LNCaP cells, and has no effect on the viability of PC3 human prostate cancer cells that do not express functional AR[1].
Ralaniten (10-35 μM; 4 h) inhibits transactivation of the AR N-terminal domain (NTD) induced by forskolin in LNCaP cells[1].

体内研究
(In Vivo)

EPI-002 (100 mg/kg; p.o. twice daily for 28 days) inhibits the VCaP tumor growth in castrated mice[1].

Animal Model:Male NOD-SCID mice bearing subcutaneous tumors were castrated
Dosage:100 mg/kg
Administration:P.o. twice daily for 28 days
Result:Inhibited the growth of castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts that express AR splice variants[1].
分子量

394.89

性状

Solid

Formula

C21H27ClO5

CAS 号

1203490-23-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(253.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5324 mL12.6618 mL25.3235 mL
5 mM0.5065 mL2.5324 mL5.0647 mL
10 mM0.2532 mL1.2662 mL2.5324 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。