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MK-0773
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-0773图片
CAS NO:606101-58-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
PF-05314882
产品介绍
MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50值为 6.6 nM。
生物活性

MK-0773 is aselectiveandrogen receptormodulators (SARMs)that binds to AR with anIC50of 6.6 nM.

IC50& Target

IC50: 6.6 nM (AR)

体外研究
(In Vitro)

The IC50of MK-0773 binding to AR is increased 3.5-fold in the presence of 25% rat serum and 13-fold in the presence of 25% human serum, indicating that it binds to serum proteins. The affinity of MK-0773 for AR across species is evaluated using COS cells transfected with AR, and IC50values are very similar in four species (rat, 0.50 nM; dog, 0.55 nM; rhesus, 0.45 nM; human, 0.65 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

MK-0773 (6 and 80 mg/kg, s.c.) produces exposure-related stimulatory effects on cortical BFR and LBM in the OVX rat model. MK-0773 (5, 15, and 80 mg/kg, s.c.) increases seminal vesicle weights, and has reduced effects on the prostate. The partial agonism and tissue selectivity of MK-0773 does not translate into differential effects on lipid metabolism in OVX rats[1].

Clinical Trial
分子量

479.59

性状

Solid

Formula

C27H34FN5O2

CAS 号

606101-58-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(69.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0851 mL10.4256 mL20.8511 mL
5 mM0.4170 mL2.0851 mL4.1702 mL
10 mM0.2085 mL1.0426 mL2.0851 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。