ITD-1 is the first selectiveTGFβ receptorinhibitor with anIC₅₀of 460 nM.

IC50: 460 nM (TGFβ receptor)

ITD-1 potently blocks phosphorylation of the effector SMAD2/3 proteins induced by TGFβ2, and only minimally in response to Activin A. HEK293T cells are transfected with a Smad4 response element driving luciferase (SBE4-Luc) to test whether ITD-1 blocks Activin A/Nodal and/or TGFβ signaling, which utilize the same intracellular signaling cascade through Smad4. ITD-1 strongly inhibits TGFβ2 signaling with similar efficacy (92% vs. 99% respectively), but with lower potency compared to SB-431542, an ACVR1B/TGFBR1 kinase inhibitor (IC₅₀= 850nM vs. 70nM respectively), and is a weak and partial inhibitor of Activin A signals. ITD-1 selectively enhances the differentiation of uncommitted mesoderm to cardiomyocytes, but not to vascular smooth muscle and endothelial cells. ITD-1 reveals an unexpected role for TGFβ signaling in controlling cardiomyocyte differentiation from multipotent cardiovascular precursors.

415.52

Solid

C₂₇H₂₉NO₃

1099644-42-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 28 mg/mL(67.39 mM;Need ultrasonic and warming)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。