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LP-922056
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LP-922056图片
CAS NO:1365060-22-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
LP-922056 是一种具有口服活性,强效的Notum Pectinacetylesterase抑制剂,在人和小鼠细胞测定中的EC50分别为 21 nM,55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
生物活性

LP-922056 is an orally active, highly potentNotum Pectinacetylesteraseinhibitor withEC50s of 21 nM, 55 nM in human and mouse cellular assay, respectively. LP-922056 significantly increases midshaft femur cortical bone thickness in mice and rats[1][2].

IC50& Target

EC50: 21 nM (human Notum Pectinacetylesterase) and 55 nM (mouse Notum Pectinacetylesterase)[1]

体外研究
(In Vitro)

NOTUM can inactivate WNTs by functioning as a WNT lipase[2].

体内研究
(In Vivo)

LP-922056 (compound 44; 3-30 mg/kg; oral gavage; daily; for 25 days) causes an increase in cortical bone thickness at all doses[1].
LP-922056 (10 mg/kg; orally) achieves high Cmax(129 μM) and AUC (1533 μMoh)[1].
LP-922056 (10 mg/kg; daily diet; for 4 weeks) increases cortical bone thickness and strength in midshaft femur, bone mass in the femoral neck and vertebral body cortical shell in Twelve-week-old male mice[2].

Animal Model:F1 male hybrid (129xC57) mice at 8.7 weeks of age[1]
Dosage:3, 10, 30 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 25 days
Result:Caused an increase in cortical bone thickness at all doses.
Animal Model:Mouse[1]
Dosage:10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Orally
Result:Achieved high Cmax(129 μM) and AUC (1533 μMoh) while has low clearance (0.49 mL/minokg) and volume of distribution (0.13 L/kg).
分子量

300.78

性状

Solid

Formula

C11H9ClN2O2S2

CAS 号

1365060-22-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(415.59 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.3247 mL16.6234 mL33.2469 mL
5 mM0.6649 mL3.3247 mL6.6494 mL
10 mM0.3325 mL1.6623 mL3.3247 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。