CCT251545 is an orally bioavailable and potent inhibitor ofWNTsignaling with anIC₅₀of 5 nM in 7dF3 cells^[1]. CCT251545 is a selective chemical probe for exploring the role ofCDK8andCDK19in human disease^[2].

IC50: 5 nM (WNT, 7dF3 cells)^[1]

CCT251545 potently inhibits WNT pathway activity in COLO205-F1756 clone 4 (an APC -mutant human colorectal cancer cell line engineered to express a modified luciferase-based WNT reporter construct) with an IC₅₀of 0.035 μM^[1].
CCT251545 has weak inhibition of tankyrase enzymes (TNKS1 IC₅₀>10 μM, TNKS2 IC₅₀= 15.0)^[1].
CCT251545 is a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19 with >100-fold selectivity over 291 other kinases^[2].
CCT251545 alters WNT pathway-regulated gene expression and other on-target effects of modulating CDK8 and CDK19, including expression of genes regulated by STAT1^[2].
CCT251545 also reduces phospho-STAT1^SER727levels in SW620 cells with an IC₅₀of 9 nM^[2].
CCT251545 displays potent cell-based activity^[2].

CCT251545 (70mg/kg; p.o.; twice daily) causes an inhibition of tumor growth in NCr athymic mice bearing established SW620 human colorectal cancer xenografts^[2].

421.92

Solid

C₂₃H₂₄ClN₅O

1661839-45-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 50 mg/mL(118.51 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。