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GSK726701A
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK726701A图片
CAS NO:945721-87-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
生物活性

GSK726701A is a novelprostaglandin E2 receptor 4 (EP4)partial agonist with apEC50of 7.4.

IC50& Target

pEC50: 7.4[1]

体外研究
(In Vitro)

GSK726701A has high selectivity (>100-fold) against a set of other prostaglandin receptors (EP1-3 , DP1 , FP, IP, TP) and no significant activity against a wider panel of targets. It demonstrates EP4 agonist activity with similar potency and intrinsic activity (pEC50=8.2) in a human whole blood (HWB) assay on the inhibition of LPS-mediated TNFα induction[1].

体内研究
(In Vivo)

GSK726701A has good pharmacokinetic file in rat, dog and monkey. GSK726701A has robust activity in a range of animal models of inflammatory and neuropathic pain GSK726701A demonstrates a time-dependant, full reversal of CCI-induced mechanical allodynia at 3mg/kg, equivalent to the clinical gold standard gabapentin (30mg/kg). GSK726701A has an ED50of 0.2mg/kg in the FCA acute rat model of inflammatory pain[1].

分子量

423.43

性状

Solid

Formula

C24H22FNO5

CAS 号

945721-87-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(59.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3617 mL11.8083 mL23.6167 mL
5 mM0.4723 mL2.3617 mL4.7233 mL
10 mM0.2362 mL1.1808 mL2.3617 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。