CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的VEGFR-2和FGF激酶抑制剂，IC50分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
| 生物活性 | CP-547632 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive and potentVEGFR-2andFGFkinases inhibitor withIC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 hydrochloride is selective for VEGFR2 and bFGF overEGFR,PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs). CP-547632 hydrochloride has antitumor efficacy[1]. |
| IC50& Target[1] | VEGFR-2 11 nM (IC50) | FGFR 9 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | CP-547632 hydrochloride (1-1000 nM; 1 hours) inhibits VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion, with an IC50value of 6 nM[1].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | Serum-deprived cells | | Concentration: | 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM | | Incubation Time: | 1 hours | | Result: | Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion. |
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体内研究
(In Vivo) | CP-547632 hydrochloride (p.o.; 6.25-100 mg/kg/day; for 10-24 days) causes a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts[1].
CP-547632 hydrochloride (oral; 50 mg/kg; a single oral dose) yieldes plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours[1].
| Animal Model: | Mice bearing tumors (75-150 mm in size)[1] | | Dosage: | 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg | | Administration: | P.o.; daily; 10-24 days | | Result: | Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts. |
| Animal Model: | H-ras tumor-bearing mice[1] | | Dosage: | 50 mg/kg | | Administration: | Oral | | Result: | A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours. |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL(58.59 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) H2O : 1 mg/mL(1.76 mM;ultrasonic and adjust pH to 12 with NaOH) 配制储备液 | 1 mM | 1.7579 mL | 8.7895 mL | 17.5790 mL | | 5 mM | 0.3516 mL | 1.7579 mL | 3.5158 mL | | 10 mM | 0.1758 mL | 0.8790 mL | 1.7579 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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