您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Tirabrutinib hydrochloride
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Tirabrutinib hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tirabrutinib hydrochloride图片
CAS NO:1439901-97-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ONO-4059 hydrochloride
GS-4059 hydrochloride
产品介绍
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性Bruton’s Tyrosine Kinase(BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其IC50值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合BTK并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
生物活性

Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride is an orally activeBruton’s Tyrosine Kinase(BTK) inhibitor (can cross the blood-brain barrier (BBB)), with anIC50of 6.8 nM. Tirabrutinib hydrochloride irreversibly and covalently binds toBTKand inhibits aberrant B cell receptor signaling. Tirabrutinib hydrochloride can be used in studies of autoimmune diseases and hematological malignancies[1][2][3][4].

IC50& Target

BMX

6 nM (IC50)

BTK

6.8 nM (IC50)

TEC

48 nM (IC50)

TXK

92 nM (IC50)

BLK

0.3 μM (IC50)

ERBB4

0.77 μM (IC50)

EGFR

3.02 μM (IC50)

JAK3

5.52 μM (IC50)

ERBB2

7.31 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tirabrutinib hydrochloride (0.1-1000 nM or 0.001-100 nM; 72 h) inhibits the proliferation of OCI-L Y10 and SU-DHL-6 cells with IC50s of 9.127 nM, and 17.10 nM, respectively[1].
Tirabrutinib hydrochloride (0.5, 5, 50 μM; 24, 48 h) induces SU-DHL-6 cells apoptosis needs high dosage and prolonged administration (concentration up to 50 μM and incubates for 48 h)[1].
Tirabrutinib hydrochloride (300 nM, 72 h) induces caspase-3 and PARP cleavage in TMD8 cells[2].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:SU-DHL-6 and OCI-L Y10 cells
Concentration:0.1-1000 nM; 0.001 nM-100 nM.
Incubation Time:72 h
Result:Showed good anti-proliferative activity with IC50s of 9.127 nM, and 17.10 nM for OCI-L Y10 and SU-DHL-6 cells, respectively.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:SU-DHL-6 cells
Concentration:0.5, 5, 50 μM
Incubation Time:24, 48 h
Result:Induced cell apoptosis when concentration up to 50 μM and incubated for 48 h.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:TMD8 cells
Concentration:300 nM
Incubation Time:72 h
Result:Induced caspase-3 and PARP cleavage.
体内研究
(In Vivo)

Tirabrutinib hydrochloride (10 mg/kg; p.o.; single) is rapidly absorbed into plasma and brain, and reaches Cmax(blood Cmax=339.53 ng/mL; brain Cmax=28.9 ng/mL) 2 hours post administration[1].
Tirabrutinib hydrochloride (6, 20 mg/kg; p.o.; single daily for 3 weeks) shows inhibition of tumour growth in vivo[2].

Animal Model:Male SD rats (219.0–260.5g)[1].
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral administration; single.
Result:1.19Pharmacokinetic Parameters of Tirabrutinib in male SD rats[1].
Plasma, Cmax(ng/mL)Brain, Cmax(ng/mL)Penetration rate (%, Cmax, brain/Cmax, plasma)
PO (10 mg/kg)339.5328.98.5
Animal Model:Immunodeficiency (SCID) mice (mouse xenograft model)[2].
Dosage:6, 20 mg/kg
Administration:Oral administration; single daily for 3 weeks.
Result:Inhibited tumour growth, and when dosage up to 20 mg/kg, a complete tumor suppression at day 14.
Clinical Trial
分子量

490.94

性状

Solid

Formula

C25H23ClN6O3

CAS 号

1439901-97-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(203.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0369 mL10.1845 mL20.3691 mL
5 mM0.4074 mL2.0369 mL4.0738 mL
10 mM0.2037 mL1.0185 mL2.0369 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.09 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.09 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.79 mg/mL (3.65 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.79 mg/mL (3.65 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。