您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Olverembatinib dimesylate
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Olverembatinib dimesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Olverembatinib dimesylate图片
CAS NO:1421783-64-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品名称
GZD824 Dimesylate
HQP1351 dimesylate
产品介绍
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的pan-Bcr-Abl抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
生物活性

Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Ablinhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum ofBcr-Ablmutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits nativeBcr-AblandBcr-AblT315IwithIC50s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity[1].

IC50& Target

IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM (Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-AblH396P), 0.29 nM (Bcr-AblM351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L[1]

体外研究
(In Vitro)

Olverembatinib dimesylate shows antiproliferative activity in stably transformed Ba/F3 cells whose growth was driven by native Bcr-Abl or Bcr-Abl mutants[1].
Olverembatinib dimesylate selectively and potently inhibits the proliferation of Bcr-Abl-positive leukemia cells[1].
Olverembatinib dimesylate inhibits Bcr-Abl signaling in K562 (1-20 nM; 4.0 hours) and Ba/F3 stable cell lines expressing native Bcr-Abl (0.1-100 nM; 4.0 hours) or Bcr-AblT315I(0.1-100 nM; 4.0 hours)[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:K562 cells
Concentration:1 nM, 2 nM, 5 nM, 10 nM, 20nM
Incubation Time:4.0 hours
Result:Inhibited Bcr-Abl signaling in K562 cell lines.
体内研究
(In Vivo)

Olverembatinib dimesylate suppresses tumor growth in mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblWT[1].
Olverembatinib dimesylate (1-20 mg/kg; i.g.; daily; for 10 days) significantly increases the median survival of the mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1].
Olverembatinib dimesylate exhibits a good oral bioavailability (rat 48.7%) and Cmax(rat 390.5 μg/L) following oral administration (rat; 25 mg/kg)[1].
Olverembatinib dimesylate exhibits terminal elimination half-lives (rat 5.6 h) due to high plasma clearance (rat 1.7 L/h/kg) following intravenous administration (rat 5 mg/kg)[1].

Animal Model:SCID nude mice, bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I[1]
Dosage:1 mg/kg, 2 mg/kg, 5.0 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration:Oral gavage, daily, for 10 days
Result:Efficiently prolonged animal survival in an allograft leukemia tumor model.
Animal Model:Rats[1]
Dosage:5 mg/kg for i.v.; 25 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous injection and oral administration
Result:Oral bioavailability (48.7%), Cmax(390.5 μg/L), T1/2(5.6 h).
Clinical Trial
分子量

724.77

性状

Solid

Formula

C31H35F3N6O7S2

CAS 号

1421783-64-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(172.47 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 50 mg/mL(68.99 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3797 mL6.8987 mL13.7975 mL
5 mM0.2759 mL1.3797 mL2.7595 mL
10 mM0.1380 mL0.6899 mL1.3797 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。