Olverembatinib (GZD824) dimesylate is a potent and orally active pan-Bcr-Ablinhibitor. Olverembatinib dimesylate potently inhibits a broad spectrum ofBcr-Ablmutants. Olverembatinib dimesylate strongly inhibits nativeBcr-AblandBcr-Abl^T315IwithIC₅₀s of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively. Olverembatinib dimesylate has antitumor activity^[1].

IC50: 0.68 nM (Bcr-Abl^T315I), 0.27 nM (Bcr-Abl^E255K) , 0.71 nM (Bcr-Abl^G250E) , 0.15 nM (Bcr-Abl^Q252H), 0.35 nM (Bcr-Abl^H396P), 0.29 nM (Bcr-Abl^M351T), 0.35 nM (Bcr-Abl^Y253F), Bcr-Abl^F317L[1]

Olverembatinib dimesylate shows antiproliferative activity in stably transformed Ba/F3 cells whose growth was driven by native Bcr-Abl or Bcr-Abl mutants^[1].
Olverembatinib dimesylate selectively and potently inhibits the proliferation of Bcr-Abl-positive leukemia cells^[1].
Olverembatinib dimesylate inhibits Bcr-Abl signaling in K562 (1-20 nM; 4.0 hours) and Ba/F3 stable cell lines expressing native Bcr-Abl (0.1-100 nM; 4.0 hours) or Bcr-Abl^T315I(0.1-100 nM; 4.0 hours)^[1].

Olverembatinib dimesylate suppresses tumor growth in mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl^WT[1].
Olverembatinib dimesylate (1-20 mg/kg; i.g.; daily; for 10 days) significantly increases the median survival of the mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl^T315I[1].
Olverembatinib dimesylate exhibits a good oral bioavailability (rat 48.7%) and C_max(rat 390.5 μg/L) following oral administration (rat; 25 mg/kg)^[1].
Olverembatinib dimesylate exhibits terminal elimination half-lives (rat 5.6 h) due to high plasma clearance (rat 1.7 L/h/kg) following intravenous administration (rat 5 mg/kg)^[1].

724.77

Solid

C₃₁H₃₅F₃N₆O₇S₂

1421783-64-3

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

DMSO : 125 mg/mL(172.47 mM;Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 50 mg/mL(68.99 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。