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PROTAC EED degrader-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PROTAC EED degrader-1图片
CAS NO:2639882-72-5
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
PROTAC EED degrader-1 是基于von Hippel-Lindau的靶向EEDPROTAC分子,pKD为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
生物活性

PROTACEED degrader-1 is avon Hippel-Lindau-basedPROTACtargetingEEDwith apKDof 9.02.PROTACEED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit[1].

IC50& Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC EED degrader-1 (Compound PROTAC 2) binds to EED with a pKDof 9.02±0.09 and inhibits PRC2 function with a pIC50of 8.17±0.24[1].
PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM; 14 days) can potently inhibit proliferation of an EZH2 mutant DLBCL cell line Karpas422[1].
PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM; 48 hours) reduces the protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 in Karpas422 cells[1].
PROTAC EED degrader-1 (1 μM ; 1-24 h) promotes degradation of EED, EZH2, and SUZ12 in Karpas422 cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10, 100μM
Incubation Time:4, 8, 12, 14 days
Result:Reduced proliferation. GI50=0.045 uM (Day 14).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:0.1, 1, and 3 μM
Incubation Time:48 hours
Result:The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Karpas422 cells
Concentration:1 μM
Incubation Time:1, 2, 4, 6, 8, 24 hours
Result:EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment.
分子量

1054.20

性状

Solid

Formula

C55H60FN11O8S

CAS 号

2639882-72-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(142.29 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.9486 mL4.7429 mL9.4859 mL
5 mM0.1897 mL0.9486 mL1.8972 mL
10 mM0.0949 mL0.4743 mL0.9486 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 3.75 mg/mL (3.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.75 mg/mL (3.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。