PROTAC EED degrader-1 是基于von Hippel-Lindau的靶向EED的PROTAC分子,pKD为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
生物活性 | PROTACEED degrader-1 is avon Hippel-Lindau-basedPROTACtargetingEEDwith apKDof 9.02.PROTACEED degrader-1 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.17) targeting the EED subunit[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | PROTAC EED degrader-1 (Compound PROTAC 2) binds to EED with a pKDof 9.02±0.09 and inhibits PRC2 function with a pIC50of 8.17±0.24[1]. PROTAC EED degrader-1 (0.01-100 μM; 14 days) can potently inhibit proliferation of an EZH2 mutant DLBCL cell line Karpas422[1]. PROTAC EED degrader-1 (0.1-3 μM; 48 hours) reduces the protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 in Karpas422 cells[1]. PROTAC EED degrader-1 (1 μM ; 1-24 h) promotes degradation of EED, EZH2, and SUZ12 in Karpas422 cells[1].
Cell Proliferation Assay[1] Cell Line: | Karpas422 cells | Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10, 100μM | Incubation Time: | 4, 8, 12, 14 days | Result: | Reduced proliferation. GI50=0.045 uM (Day 14). |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Karpas422 cells | Concentration: | 0.1, 1, and 3 μM | Incubation Time: | 48 hours | Result: | The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | Karpas422 cells | Concentration: | 1 μM | Incubation Time: | 1, 2, 4, 6, 8, 24 hours | Result: | EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 150 mg/mL(142.29 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 0.9486 mL | 4.7429 mL | 9.4859 mL | 5 mM | 0.1897 mL | 0.9486 mL | 1.8972 mL | 10 mM | 0.0949 mL | 0.4743 mL | 0.9486 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (3.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: 3.75 mg/mL (3.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 3.75 mg/mL (3.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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