ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂。
生物活性 | ARD-2585 is an exceptionally potent and orally activePROTACdegrader ofandrogen receptor[1]. |
体外研究 (In Vitro) | ARD-2585 achieves DC50values of 0.04-0.1 nM in the VCaP cell line with AR gene amplification and in the LNCaP cell line carrying an AR mutation[1]. ARD-2585 (100 nM) is effective in reducing the AR protein level at the 3 and 24 h time-points by 78% (p< 0.01) and 60% at the 6 h time-point (p >0.05)[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | -20°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 85 mg/mL(111.36 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.3101 mL | 6.5507 mL | 13.1014 mL | 5 mM | 0.2620 mL | 1.3101 mL | 2.6203 mL | 10 mM | 0.1310 mL | 0.6551 mL | 1.3101 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 4.25 mg/mL (5.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 4.25 mg/mL (5.57 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 4.25 mg/mL (5.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 4.25 mg/mL (5.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 42.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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