药物的代谢动力学(drug metabolism and pharmacokinetics,DMPK) 是研究生物机体对药物处置过程的科学,应用数学模型和动力学原理,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,进而将药物在血液循环和靶器官的暴露水平与临床表现(药效和毒副作用)相关联。DMPK在药物研发过程中新化合物发现,先导化合物优化,候选化合物筛选,剂型改进,临床实验等方面具有重要的指导意义。药物代谢动力学贯穿药物发现、研究、开发和临床应用全过程。药物的代谢研究通常考察药物分子与血浆蛋白、转运蛋白、代谢酶的相互间亲和力及作用强度,以及药物在体内的处置过程及其代谢规律, 为药物的筛选及研发提供参考和依据。
在现代药物代谢及药代动力学研究领域,具有多反应监测模式的串联质谱是不可或缺的分析工具。药物经过体内吸收或体外代谢后成分变得复杂,通常血药浓度和代谢产物含量较低,给定量分析带来了一定的困难。随着现代质谱的不断发展,串联质谱LC-MS/MS逐渐发展到具有超高通量、超高灵敏度、超快检测速度,超低检测限,选择性强等优势,不仅可以将代谢物从复杂体系中分离出来,同时还能避免血、尿等基质的干扰,实现微量药物的准确定量分析。
岛津公司作为全球知名仪器厂商,一直秉承”为了人类和地球的健康”为理念,先后推出多款串联质谱为医药研发领域提供优越性能的分析仪器。LC-MS/MS 在药物代谢和动力学研究中发挥重要作用,岛津时时根据国家法规的变化,提供极为专业的解决方案。目前有许多单位和客户通过使用岛津串联质谱系列产品,开展多种化合物的药物代谢及药代动力学性质的课题研究。本文收录了多家单位基于岛津串联质谱开展的关于药代动力学研究领域发表的文章,共24篇,通过整理希望能为相关科研工作人员提供一定的参考。