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Bimatoprost

比马前列素

品牌
J&K
CAS
155206-00-1
货号
942052
规格纯度
96%, 一种前列腺素类似物
参考价格
1425 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
155206-00-1
Bimatoprost
比马前列素
AGN 192024
产品介绍:

基本信息

分子式C25H37NO4
分子量415.57
MDL编码MFCD03411999
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Bimatoprost是一种前列腺素类似物,局部(眼药水)用药,治疗青光眼和高眼压症。

靶点(IC50 & Targe)

PGE2,

PGF2

体外研究

Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率,白天为13%,夜间为14%,其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26%。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F(2alpha)结合FP受体,K(i)值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中,Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子,EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达,不是由于前列腺素FP受体的激活,而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应,而前列腺素F(2a)和17-苯基前列腺素F(2α)刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。[4]

体内研究

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物,是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的,强有力的钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠,小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。[[5

参考文献

[1] Brubaker RF, et al. Surv Ophthalmol, 2001, 45 Suppl 4, S347-351.

[2] Sharif NA, et al. Eur J Pharmacol, 2001, 432(2-3), 211-213.

[3] Liang Y, et al. J Biol Chem, 2003, 278(29), 27267-27277.

[4] Spada CS, et al. Exp Eye Res, 2005, 80(1), 135-145.

[5] Kelly CR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2003, 304(1), 238-245.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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