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Enzastaurin

恩扎妥林

品牌
J&K
CAS
170364-57-5
货号
936862
规格纯度
98%, 一种有效的 PKCβ 抑制剂, IC50:6 nM (PKCβ)
参考价格
523 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
170364-57-5
Enzastaurin
恩扎妥林
产品介绍:

基本信息

分子式C32H29N5O2
分子量515.60
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

靶点(IC50 & Targe)

PKCα,39nM

PKCβ,6nM

PKCγ,83nM

PKCε,110nM

体外研究

Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。[1]Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。[2]

体内研究

与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。[3]

激酶实验

激酶实验:

使用滤板法测定髓鞘碱性蛋白基底33P的渗透率,而测定用Enzastaurin阻断PKCβII, PKCα, PKCε,或PKCγ的活性。在96孔板上加100μl反应物进行反应,反应物包括90 mM HEPES (pH 为7.5), 0.001% Triton X-100, 4% DMSO, 5 mM MgCl2, 100 μM CaCl2, 0.1 mg/ml磷脂酰丝氨酸, 5 μg/ml 二乙酰甘油, 30 μM ATP, 0.005 μCi/μl 33ATP, 0.25 mg/ml髓鞘碱性蛋白, enzastaurin的连续稀释物 (浓度为1-2,000 nM),及重组人类PKCβII, PKCα, PKCε, 或 PKCγ酶(分别为390, 169, 719, 或128 pM)。加入酶反应开始,在室温下温育60分钟,加入10% H3PO4结束反应,转移到多屏阴离子磷酸纤维素96孔滤板上,温育30到90分钟,过滤,在真空歧管用4体积的0.5% H3PO4冲洗。加入闪烁混合物,板在Microbeta闪烁计数器上读数。

细胞实验

Cell lines: HCT116和U87MG细胞系

Concentrations: 0.3-4 μM

Incubation Time: 72小时

Method:

通过核小体分裂和末端转脱氧核苷酰酶调节的缺口末端标记(TUNEL)法标记HCT116和U87MG细胞系,用于测定Enzastaurin的凋亡诱导率。在96孔板上每孔加5x103个细胞(添加FBS的条件培养基),在有(实验组)或没有(对照组)Enzastaurin的环境下温育48到72小时。Enzastaurin的浓度从0.1到10 μM不等。加入原位细胞凋亡检测,荧光试剂进行原位TUNEL染色。在6孔板上,每孔加75x103个HCT116和U87MG细胞,在1% 添加FBS的培养基 ± Enzastaurin环境下温育72小时用Epics流式细胞仪测定荧光标记的DNA链断裂。收集10x103FITC染色的单细胞用于各项试验。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 无胸腺裸鼠

Formulation: 溶于水的10% 胶

Dosages: 75 mg/kg,每天两次

Administration: 饲喂处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Graff JR, et al. Cancer Res, 2005, 65(16), 7462-7469.

[2] Rovedo MA, et al. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449.

[3] Podar K, et al. Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.

安全信息

图形或危害标志
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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