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Nelarabine

奈拉滨

品牌
J&K
CAS
121032-29-9
货号
925039
规格纯度
98%, 是嘌呤核苷酸类似物, 为DNA合成抑制剂
参考价格
1189 *本价格含增值税费
促销
服务
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
121032-29-9
Nelarabine
奈拉滨
506U78, GW 506U78
产品介绍:

基本信息

分子式C11H15N5O5
分子量297.27
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。

靶点(IC50 & Targe)

DNA synthesis (ALL-SIL cells),1.24μM

DNA synthesis (HSB2 cells),0.44μM

DNA synthesis (JURKAT cells),2.15μM

DNA synthesis (PER-255 cells),67nM

通过腺苷脱氨酶的脱甲基化作用,Nelarabine快速转化为ara-G 。

体外研究

Nelarabine在T细胞系和B细胞系中的IC50分别比ARAC高25倍和113倍。T-ALL细胞对Nelarabine的敏感性比B细胞系高8倍,但是有相当大的重叠。NEL在T细胞系和B细胞系中的效能分别比ARAC低25倍和113倍。[1] Nelarabine通过抑制易感细胞中DNA合成,并诱导细胞凋亡发挥作用。[2] Nelarabine具有显著的抗肿瘤活性和可接受的毒性。[3]

体内研究

Nelarabine血浆AUC为2.82 mM分钟,ara-G血浆AUC为20 mM分钟。Nelarabine在血浆中的终末半衰期为25分钟,清除率为42 mL/min/kg,中心分布容积为1.1 L/kg。Ara-G在血浆中的终末半衰期为182分钟,中心分布容积为1.4 L/kg。在CSF中,Nelarabine的终末半衰期为77分钟,而ara-G的终末半衰期为232分钟。Nelarabine的脑脊液分布容积/血浆分布容积为29%,ara-G的为23%。由于Nelarabine和ara-G相当短的半衰期,每日注射不会积累。[4]

细胞实验

Cell lines: HSB2,ALL-SIL,JURKAT 和 PER-255 细胞系

Concentrations: 0.125 μg/mL - 8 μg/mL

Incubation Time: 96小时

Method: HSB2,ALL-SIL,JURKAT和PER-255细胞系使用MTT试验测试耐药性。Nelarabine培养4天以上,测试浓度重复3份。以IC50(抑制50%细胞生长的药物浓度)作为耐药性的量度。数据代表2-6个不同条件下进行的实验的平均值。为避免个别实验中即使在最高剂量下也不能实现50%的细胞毒性,IC50以测试的最高浓度的两倍记录。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 健康成年雄性猕猴

Formulation: 水中溶解

Dosages: 35 mg/kg

Administration: 静脉注射给药

(Only for Reference)

参考文献

[1] Beesley AH, et al. Br J Haematol. 2007, 137(2), 109-116.

[2] Kline J, et al. Expert Opin Pharmacother. 2006, 7(13), 1791-1799.

[3] DeAngelo DJ, et al. Blood. 2007, 109(12), 5136-5142.

[4] Berg SL, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2007, 59(6),

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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