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Nepafenac

奈帕酚胺

品牌
J&K
CAS
78281-72-8
货号
920591
规格纯度
99%, 一种选择性COX-2 抑制剂
参考价格
180 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
78281-72-8
Nepafenac
奈帕酚胺
产品介绍:

基本信息

分子式C15H14N2O2
分子量254.29
熔点177-181
沸点562.5
闪点294
密度1.249
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Nepafenac是一种非甾体抗炎药剂。

靶点(IC50 & Targe)

COX-1

COX-2

体外研究

Nepafenac显示显著更大的眼部生物利用度,amfenac的COX-2抑制活性比ketorolac或bromfenac更大。[1] Nepafenac显示疲软的COX-1的抑制活性,IC50为64.3 mM。在兔中,Nepafenac抑制前列腺素在虹膜/睫状体(85-95%)和视网膜/脉络膜(55%)中的合成。[2] Nepafenac(0.5%)导致视网膜水肿减少65%,这是与62%的血 - 视网膜屏障崩溃的抑制相关。Nepafenac(0.5%)显著抑制(46%)血 - 视网膜屏障破坏,伴随PGE2的合成(96%)的几乎完全抑制。[3] 在胰岛素不足型糖尿病大鼠的视网膜微血管内,Nepafenac显著抑制视网膜前列腺素E(2),超氧化物,环氧合酶2,和白细胞停滞,并不影响血管内皮生长因子(VEGF)和一氧化氮(NO)。在糖尿病大鼠中,Nepafenac显著抑制转移酶介导的dUTP缺口末端标记阳性毛细管细胞,无细胞的毛细血管,和周细胞的数目。[4] 在小鼠中,和对照组相比,Nepafenac导致显著减少的脉络膜新生血管和缺血引起视网膜新生血管。Nepafenac也减弱缺血诱导的视网膜的VEGF mRNA表达的增加。[5] 在眼和转移性动物模型中,Nepafenac延迟恶性肿瘤的进展,以及在葡萄膜黑色素瘤重量的减少。[6]

参考文献

[1] Gamache DA, et al. Inflammation, 2000, 24(4), 357-370.

[2] Gamache DA, et al. Inflammation, 2000, 24(4), 357-370.

[3] Kapin MA, et al. Inflammation, 2003, 27(5), 281-291.

[4] Kern TS, et al. Diabetes, 2007, 56(2), 373-379.

[5] Takahashi K, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2003, 44(1), 409-415.

[6] Marshall JC, et al. Carcinogenesis, 2007, 28(9), 2053-2058.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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